Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂_MedChemExpress

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Propranolol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0573B

CAS：525-66-6

中文名称：普萘洛尔

Synonyms：普萘洛尔

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

生物活性：Propranolol 是一种非选择性 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值为 1.8 nM，分别为 0.8 nM[1]。普萘洛尔抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM[2]。普萘洛尔用于研究高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞、心律失常、心绞痛和肥厚型心肌病[3]。

体外：Propranolol (10-7 M-10-3 M；24 和 48 小时) 以剂量依赖的方式增加总 ERK1/2 水平，并在 10-5 M 浓度下，在 HemSCs 中特异性激活 ERK1/2[4]。 Propranolol (10-9 M-10-3 M；24 和 48 小时) ：在 10-4 M Propranolol 处理 24 小时后和 10-9 M Propranolol 处理 48 小时后，显著降低 HemSCs 细胞增殖[4]。 Propranolol (50 μM -200 μM；24 小时) 增加 Annexin V 阳性 HemSC，激活 caspase-3，快速诱导 HemSC 凋亡[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Propranolol (口服给药；40 mg/kg；每天) 相对于载体处理的植入物显著减小血管直径，并增加 IH Matrigel 植入物中表达磷酸化 ERK1/2 的细胞数量[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

参考文献：[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.

品牌介绍:·   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；·   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；·   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；·   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；·   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；·   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；·   产品的生物活性多经各国客户实验验证；·   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；·   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；·   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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